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上海有機所在自由基不對稱三氟甲基化研究中取得新突破

發布時間:2020/8/5編輯:Ma Liang 人氣:2075


  【阿儀網 實驗室動態】中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室劉國生課題組發展了銅催化環丙醇的不對稱開環三氟甲基化反應,揭示了手性的三氟甲基銅物種高對映體選擇性地捕獲芐位自由基是該反應的關鍵。該工作于2020年7月30日在Chem期刊在線發表。劉國生課題組博士生蔣超是論文的第一作者,上海有機所為第一單位。 

  向生物活性分子中引入三氟甲基可以明顯的增強其親脂性和提高代謝穩定性,而含手性的三氟甲基片段廣泛地存在于藥物和農藥中,因此發展不對稱三氟甲基化的方法非常迫切。與傳統的不對稱親核和親電三氟甲基化反應相比,基于自由基的三氟甲基化反應可以極大的拓展反應的類型,避免反應底物局限性的問題。但是,由于自由基物種的高活性,發展基于自由基過程的不對稱三氟甲基化反應極具挑戰,目前該類反應還未見報道。

  上海有機所劉國生課題組一直致力于銅催化自由基的不對稱催化反應研究。2016年,他們與美國威斯康欣大學的Stahl教授合作,首次提出了銅催化自由基接力的新概念,實現了芐位C-H鍵的不對稱氰化反應,揭示了手性的兩價銅氰物種可以有效地捕捉芐位自由基,以非常高效、高對映體選擇的得到手性腈類化合物(Science 2016, 353, 1014);并揭示了金屬銅物種可以調價氮自由基的攫氫選擇性,實現烯丙位碳氫鍵的精準轉化(Nature 2019,576,514)。此外,他們也實現了一系列烯烴和碳氫鍵的不對稱自由基反應(Acc. Chem. Res. 2018, 51, 2036)。近期,該團隊在環丙醇自由基開環的不對稱氰基化的前期研究(Adv. Synth. Catal. 2020, 362, 2189)基礎上進一步探索芐位自由基的不對稱三氟甲基化反應,通過設計和合成新型的偕二喹啉取代的雙噁唑啉配體BoxQu,實現了銅催化環丙醇的不對稱開環三氟甲基化反應。反應成功的關鍵包括:(1)新型雙噁唑啉的三氟甲基銅物種可以高對映體選擇性的捕獲芐位碳自由基;(2)親電三氟甲基化試劑的使用,避免體系中過量三氟甲基負離子對反應手性控制的影響。非常重要的是,該反應體系不僅具有良好底物普適性和官能團兼容性,而且還適用于合成含手性三氟甲基修飾的藥物分子,為新藥的研發以及藥物分子的改造提供了新的途徑。該研究是劉國生課題組在前期芐位碳自由基不對稱氰化反應基礎上的又一重要進展。

微信號:ayiwangapp17

(來源: 中國科學院科技產業網 )

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